Фармакология препарата
Суксилеп это противосудорожный препарат сукцинимид. Механизм действия до конца не изучен. Предполагается, что этосуксимид повышает порог эпилептических припадков, по-видимому, ингибируя синаптическую передачу в моторных областях коры головного мозга. На ЭЭГ снижается частота комплексов пик-волна, характерных для малых припадков. Эти эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Есть данные, что относительно низкие концентрации этосуксимида нарушают работу кальциевых каналов Т-типа.
Этосуксимид оказывает обезболивающее действие при невралгии тройничного нерва, которое уступает таковому карбамазепина.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и почти полностью. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 2-4 часа у взрослых и 3-7 часов у детей. Он легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрация этосуксимида в слюне и слезной жидкости сопоставима с концентрацией в сыворотке. Связывание с белками незначительно.
Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых составляет 56-60 часов, у детей — 30-36 часов. Выводится почками, причем до 20% этосуксимида выводится в неизмененном виде.
Дозировка и применение
Для взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше доза составляет 15-30 мг/кг/сутки перорально, при необходимости постепенно увеличивается с учетом клинического ответа и делится на 2-4 приема в день.
Для детей младше 6 лет доза должна составлять 15-40 мг/кг/сут, при необходимости постепенно увеличивается с учетом клинического ответа и назначается 2-4 раза в день.
Максимальная суточная доза для приема внутрь для взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше составляет 1,5 г. Для детей младше 6 лет максимальная суточная доза составляет 1 г.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с вальпроевой кислотой может повысить концентрацию этосуксимида и снизить концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.
Одновременное применение с галоперидолом может изменить тип и частоту эпилептических припадков и значительно снизить концентрацию галоперидола в плазме крови.
Одновременное применение с карбамазепином, примидоном, фенитоином и фенобарбиталом снижает концентрацию этосуксимида в плазме крови.
Беременность и лактация
Этосуксимид проникает в грудное молоко, но осложнений у людей не зарегистрировано. При необходимости применения препарата в период беременности и лактации следует оценить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка, в этом случае следует использовать наименьшую эффективную дозу.
Вторичные эффекты
Центральная нервная система: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко — раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, плохая концентрация внимания, депрессия, кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидальный психоз.
Аллергические реакции: повышение уровня эозинофилов; редко — зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухшие лимфатические узлы, боль в горле и лихорадка, миалгия).
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, спазмы желудка.
Гематологическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкемия, панцитопения.
Показания
Лечение незначительных приступов эпилепсии. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этосуксимиду.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, гематологическими нарушениями и перемежающейся порфирией.
Повышенная чувствительность к другим противосудорожным препаратам семейства сукцинимидов может также вызвать повышенную чувствительность к этосуксимиду.
Избегайте употребления алкоголя в период лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек не рекомендуется.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Детям может назначаться в соответствии с дозировкой и способом применения.
